口服用药历史悠久，已经成为人们用药的日常习惯。但口服药物须经过胃肠吸收，经过肝脏时又被大量截留，再进入体循环。这样，药量增大，起效缓慢，难以立竿见影。另一方面，静脉注射用药虽然作用快，却需要专业人员操作，对于家庭和个人，都不方便。如何才能达到速效，又能随时自理用药、解决个人和家庭的急需，有必要开发并且改进药物的剂型和使用方法。
舌下含化片剂起效快、药效提高
心血管用药，如硝酸甘油、硝苯地平、速效救心丹，以及丹参滴丸，柴胡滴丸等，都需要在舌下含化，以求得迅速到达心脏，立即起效；又例如强力镇痛剂双氢埃托啡，也只有在舌下含化，才能迅速止痛（镇痛作用百倍于吗啡）；而口服却一点止痛作用都没有。在治疗心律失常时，也有类似的情况：静脉注射异搏定（维拉帕米）5毫克可以立即纠正房性心动过速；发作时，及时舌下含化异搏定1/4片也可以奏效；然而，给病人口服异搏定，则需要每片40毫克，一日三次（静脉剂量的24倍）。在治疗急性痛风发作时，及时舌下含化特效药——秋水仙硷（常规的半量），不但可以在12小时内迅速好转，又能避免毒性反应。相反，如按常规口服，往往要等到第二天，发生中毒反应时才停药。
1993年，美国纽约科学院年鉴发表了《癌症与衰老》世界医学会议的重大科学突破；随后，美国FDA批准将松果体褪黑素作为非处方的睡眠保健品，被开发商宣传为治疗失眠的灵丹妙药。在超市架上，都是口服的褪黑素。一阵风过去，消费者感觉无效。临床测验，褪黑素常规量口服后只能产生瞬间的血浓度升高，逐渐加量到75毫克方才保持褪黑素血浓度。1996年，中国大陆解放军医科院的科学家研制出纯净褪黑素的速效含化片，按照仿生学原理，以精确的含化用药3步骤来指导病人，取得了立竿见影的疗效。
舌下含化遵循人体天然路线
现代制药学的新概念，就是要模拟人体生理的条件来创造新产品。这就是仿生学原理。机体缺什么，就补什么；缺多少，就补多少。体外人工补充人体内缺乏的生命要素时，这种产品进入人体以后的运输路线也应该是模拟天然路线。下面，我们就介绍一个最贴切的实例：松果体褪黑素被称为睡眠维生素，又称为抗氧化维生素。纯粹的人工合成褪黑素，其化学结构与天然褪黑素是完全一致的。人工合成褪黑素，又分为口服人工合成褪黑素，与速效舌下含化人工合成褪黑素。这3种褪黑素又具有3种体内运输路线。为了避免把3种不同的褪黑素混淆起来，下面用简称来讲解：1）褪黑素（天然褪黑素）；2）口服Mt（口服人工合成褪黑素）；3）睡眠康宁（速效舌下含化人工合成褪黑素）。3种褪黑素体内运输路线：(一)口服Mt，从口腔内吞咽，进入食道，在消化道的走廊里行走。到了肠黏膜吸收以后，Mt方才进入体内。第一站就到了肝脏，在这里分解掉了。除非加大用量24倍，超过肝脏的分解量，才能分布到其他器官。（二）睡眠康宁，放入口腔内舌下，溶解后自黏膜吸收，进入颈部淋巴管道，经颈静脉流入心脏，再到颅脑内。完成任务以后，最后一站到达肝脏分解。这样，即使常年应用睡眠康宁，也不会在体内累积。（三）褪黑素，从松果体内生产，分泌后经颈静脉流入心脏，再到颅脑内。完成任务以后，最后一站到达肝脏分解。总之，速效舌下含化人工合成褪黑素与天然褪黑素是十分相似的。按照仿生学原理，应该使用速效舌下含化的人工合成褪黑素来补充松果体生产不足。
舌下含化法是将特制的药片放在舌下，溶解后被舌下黏膜吸收，进入颈淋巴管到达心脏，经过心脏的泵作用，随着血流进入靶器官。这样，一则使药物快速进入靶器官，走了捷径。（否则，经过胃肠道，再经血循环到达靶器官约1~3小时）；二则躲过了肝脏的首次通过代谢效应。肝脏是人体内最大的化学工厂，很多药物进入人体内都会被它分解掉。肝脏分解药物，原本是好事，可避免药物的累积中毒。但是，如果药物尚未达到靶器官就被肝脏分解掉，就是一种损失和浪费。
（作者系医学博士、心脑血管病专家）
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